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《美國化學會志》發表最新技術進展: 通過酶催化技術實現炔丙基的伯胺化反應

  • 分類:行業動態
  • 發布時間:2022-02-18 08:30
  • 訪問量:

【概要描述】炔丙基胺是有機合成和藥物化學中的重要分子,在醫藥化工領域有著重要的應用價值。近些年合成炔丙基胺的方法被廣泛的研究,常用方法包括將氮親核試劑與炔烴的取代反應、炔基酮的還原胺化和亞胺的炔基化。這些方法需要使用到有害的有機金屬試劑,或是將炔烴底物在炔丙基位置進行預官能化。

《美國化學會志》發表最新技術進展: 通過酶催化技術實現炔丙基的伯胺化反應

【概要描述】炔丙基胺是有機合成和藥物化學中的重要分子,在醫藥化工領域有著重要的應用價值。近些年合成炔丙基胺的方法被廣泛的研究,常用方法包括將氮親核試劑與炔烴的取代反應、炔基酮的還原胺化和亞胺的炔基化。這些方法需要使用到有害的有機金屬試劑,或是將炔烴底物在炔丙基位置進行預官能化。

  • 分類:行業動態
  • 發布時間:2022-02-18 08:30
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炔丙基胺是有機合成和藥物化學中的重要分子,在醫藥化工領域有著重要的應用價值。近些年合成炔丙基胺的方法被廣泛的研究,常用方法包括將氮親核試劑與炔烴的取代反應、炔基酮的還原胺化和亞胺的炔基化。這些方法需要使用到有害的有機金屬試劑,或是將炔烴底物在炔丙基位置進行預官能化。

 

 

(來源:J. Am. Chem. Soc.)

 

另外,有效制備這些化合物的直接策略是將氮烯炔丙基進行 C(sp3)-H 插入。然而,這些底物的化學、區域和對映選擇性 C-H 胺化的控制卻極具挑戰性。因此開發出一種更綠色、簡單、經濟的方法來合成炔丙基胺化合物是很有必要的。

 

(來源:J. Am. Chem. Soc.)

近期,California Institute of Technology的FrancesH. Arnold教授和IQCC的MarcGarcia-Borra?s教授和University of California, Los Angeles的K. N. Houk教授合作在《美國化學會志》上報道了使用酶催化實現的對映選擇性炔丙基伯胺化反應。

 

(來源:J. Am. Chem. Soc.)

 

該研究利用P450酶作為催化劑,實現了以羥胺化物PivONH3作為氮烯前體對炔烴進行對映選擇性炔丙基胺化。

 

 

(來源:J. Am. Chem. Soc.)


作者經過對p450酶進行了八輪的迭代飽和突變,篩選出突變體PA-G8能有效進行該催化反應。該突變體能夠接受多種1-芳基-2-烷基炔烴,包括帶有雜芳環的炔烴也能成功促進反應。

 

 

(來源:J. Am. Chem. Soc.)


該研究開發的這種生物催化過程,有著高的催化效率和高選擇性(高達2610總周轉數(TTN)和96% ee),并且可以在較具制備規模的反應量上進行。

 

 

(來源:J. Am. Chem. Soc.)

 

尚科生物醫藥(上海)有限公司

尚科生物專注于生物酶的開發及其在醫藥工業中的應用研究,為企業提供生物催化解決方案;尚科生物是全球NMN/NAD/NADH等輔酶族產品的主要供應商之一;尚科生物開發的醫藥原料藥和中間體產品包括依魯替尼、克唑替尼、樂伐替尼等;尚科生物承擔上海國際醫學園區研發公共服務平臺的管理與運行,可以為客戶提供小分子研究的檢測服務,包括NMR、LCMS、GCMS等項目。歡迎訪問官網:www.everythingsherlock.com。

 

 

 

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